Tirzepatide
Peptide duale GIP/GLP-1 per la ricerca su diabete, obesità e metabolismo.
Che cos’è il Tirzepatide
Il Tirzepatide è una molecola peptidica di nuova generazione sviluppata per il trattamento del
diabete di tipo 2 e dell’obesità. È la sostanza attiva del farmaco commerciale
Mounjaro, approvato a livello mondiale come agonista duale dei recettori GIP
(glucose-dependent insulinotropic polypeptide) e GLP-1 (glucagon-like peptide-1).
Questa combinazione di target ormonali permette di agire contemporaneamente sulla regolazione della glicemia,
sul metabolismo dei lipidi e sul controllo dell’appetito.
Diversamente dai precedenti agonisti del GLP-1, il Tirzepatide produce un effetto sinergico che migliora il
controllo glicemico, promuove una perdita di peso significativa e duratura
e favorisce una migliore efficienza energetica dell’organismo.
Nei soggetti con obesità, il trattamento con Tirzepatide ha dimostrato riduzioni del peso corporeo fino al 22,5%
in 72 settimane, come riportato nello studio di riferimento
SURMOUNT-1 (NEJM 2022).
Meccanismo d’azione: sinergia tra GIP e GLP-1
Il Tirzepatide imita l’azione combinata di due ormoni intestinali naturali, GIP e GLP-1, noti come incretine.
Questi ormoni vengono secreti dopo i pasti e contribuiscono alla regolazione del metabolismo del glucosio e dei grassi.
Agendo su entrambi i recettori, il Tirzepatide amplifica i segnali che controllano la secrezione di insulina,
riduce i livelli di glucagone e modula i centri cerebrali dell’appetito.
Recettore GIP
Il recettore del GIP stimola il pancreas a rilasciare insulina solo quando la glicemia è elevata,
minimizzando il rischio di ipoglicemia. Inoltre, partecipa al metabolismo dei grassi influenzando
l’utilizzo degli acidi grassi come fonte energetica. In combinazione con il GLP-1, questa via favorisce
la riduzione del grasso viscerale, il tipo più strettamente correlato a rischio cardiovascolare e resistenza all’insulina.
Recettore GLP-1
L’attivazione del GLP-1 riduce la sensazione di fame, rallenta lo svuotamento gastrico e stimola la secrezione
di insulina in risposta al glucosio. Allo stesso tempo inibisce il rilascio di glucagone,
abbassando così i livelli di zucchero nel sangue. L’effetto combinato migliora l’HbA1c,
stabilizza la glicemia a digiuno e facilita il mantenimento di un deficit calorico prolungato.
Questa doppia azione endocrina è alla base del successo del Tirzepatide,
che unisce le proprietà antidiabetiche del GLP-1 a un impatto metabolico più ampio mediato dal GIP.
I risultati clinici suggeriscono anche un potenziale ruolo nel migliorare la salute vascolare,
riducendo la pressione arteriosa e alcuni marcatori infiammatori sistemici.
Benefici principali osservati
- Controllo glicemico ottimizzato grazie alla maggiore secrezione di insulina glucosio-dipendente.
- Perdita di peso sostenuta e riduzione della massa grassa viscerale.
- Miglioramento del profilo lipidico con diminuzione del colesterolo LDL e aumento dell’HDL.
- Riduzione dell’appetito e prolungata sensazione di sazietà post-pasto.
- Effetti positivi sul metabolismo energetico e sulla funzione cardiovascolare.
Confronto con altri agonisti incretinici
Il Tirzepatide appartiene alla stessa classe farmacologica del Semaglutide e del più recente
Retatrutide, ma differisce per il numero di recettori attivati e per l’intensità dell’effetto metabolico.
Gli studi comparativi hanno dimostrato che Tirzepatide supera il semaglutide nel migliorare il controllo glicemico
e nel promuovere una perdita di peso più marcata, come evidenziato nello studio
SURPASS-2 (NEJM 2021).
| Farmaco | Recettori attivati | Effetti principali | Perdita di peso media (dati clinici) |
|---|---|---|---|
| Semaglutide | GLP-1 | Sazietà, svuotamento gastrico più lento, controllo glicemico | ≈ 15% in 68 settimane |
| Tirzepatide | GLP-1 + GIP | Doppia azione su appetito, glicemia e metabolismo lipidico | ≈ 22,5% in 72 settimane (SURMOUNT-1) |
| Retatrutide | GLP-1 + GIP + glucagone | Maggior dispendio energetico e ossidazione dei grassi | ≈ 24% in 48 settimane (fase 2, dati preliminari) |
Fonti scientifiche e riferimenti
Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1). N Engl J Med. 2022.
Frías JP et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Type 2 Diabetes (SURPASS-2). N Engl J Med. 2021.
Krumholz HM et al. Blood Pressure and Cardiometabolic Effects of Tirzepatide: Analyses from SURMOUNT-1. 2024.
American College of Cardiology – Clinical summary of SURPASS-2.
Note e avvertenze
Il Tirzepatide fornito da Pepticore Aminos è destinato esclusivamente all’uso in ricerca scientifica e di laboratorio.
Non è approvato per consumo umano o animale e non deve essere utilizzato come medicinale o dispositivo diagnostico.
Tutte le informazioni hanno finalità esclusivamente informative e si basano su studi clinici pubblicamente disponibili.
