Ipamorelin
Pentapeptide selettivo per la ricerca su secrezione dell’ormone della crescita, metabolismo osseo e muscolare, e interazioni con i recettori della grelina.
Che cos’è l’Ipamorelin
Ipamorelin è un pentapeptide sintetico derivato dal GHRP-1, appartenente alla classe dei growth hormone secretagogues (GHS). È in grado di legarsi in modo selettivo al recettore della grelina o growth hormone secretagogue receptor (GHS-R1a), stimolando il rilascio pulsatile dell’ormone della crescita (GH) senza alterare altri assi endocrini.
Studi preclinici e in vitro hanno dimostrato che Ipamorelin non modifica i livelli di ACTH, prolattina, FSH, LH, TSH o cortisolo, confermandone la selettività recettoriale e l’elevato profilo di sicurezza.
Rispetto a GHRP-6 e ad altri analoghi, presenta un’efficacia comparabile nel promuovere la secrezione di GH ma con minori effetti collaterali, diventando così un modello di riferimento per lo studio della specificità di legame recettoriale e dei meccanismi di crescita e riparazione dei tessuti muscoloscheletrici.
Ipamorelin e gli effetti dei corticosteroidi
I glucocorticoidi sono farmaci comunemente impiegati per trattare infiammazioni croniche, patologie autoimmuni e neoplasie, ma il loro uso prolungato causa effetti collaterali rilevanti: perdita di massa ossea, atrofia muscolare, aumento del grasso viscerale e alterazioni metaboliche.
Ricerche recenti indicano che Ipamorelin può ridurre o invertire molti di questi effetti indesiderati. Nei modelli animali, la somministrazione del peptide ha mostrato una significativa attenuazione dei danni indotti dai corticosteroidi, favorendo una più rapida ripresa delle funzioni muscolari e ossee.
Questa azione protettiva è attribuita alla capacità di Ipamorelin di stimolare la secrezione di GH e IGF-1, mantenendo un equilibrio anabolico anche in presenza di agenti catabolici.
Ipamorelin e salute ossea
Uno degli effetti più studiati di Ipamorelin riguarda il suo impatto sul metabolismo osseo. L’esposizione cronica ai glucocorticoidi causa una rapida riduzione della densità minerale ossea e un aumento del rischio di fratture.
Nei modelli preclinici, il trattamento con Ipamorelin ha bloccato completamente la perdita di massa ossea indotta dai corticosteroidi e, in alcuni casi, ha determinato un aumento quadruplicato della formazione ossea.
Ulteriori studi hanno confermato che il peptide può incrementare la densità minerale ossea sistemica, migliorando la resistenza sia delle ossa esistenti sia di quelle neoformate. Inoltre, la sua azione sul metabolismo muscolare contribuisce indirettamente alla salute dello scheletro, riducendo il rischio di osteopenia secondaria.
Ipamorelin e crescita muscolare
L’uso prolungato di corticosteroidi è noto per indurre catabolismo proteico e perdita di massa magra. Studi sperimentali su modelli animali trattati con glucocorticoidi hanno mostrato che l’aggiunta di Ipamorelin riduce la perdita di azoto epatico e migliora il bilancio azotato complessivo, segno di un’azione anticatabolica.
L’attività anabolica mediata dal GH e dall’IGF-1 si traduce in un aumento della massa muscolare, della forza contrattile e in una riduzione del grasso viscerale. Questa combinazione di effetti fa di Ipamorelin un potenziale agente di interesse nella ricerca sulla rigenerazione muscolare e sulla riabilitazione post-terapia steroidea.
Ipamorelin e metabolismo glucidico
In modelli di diabete sperimentale, Ipamorelin ha mostrato la capacità di potenziare il rilascio di insulina. Tale effetto sembra derivare da una stimolazione indiretta dei canali del calcio nelle cellule beta pancreatiche, dove l’insulina viene immagazzinata e secreta.
Queste osservazioni aprono la strada a nuove ricerche sui meccanismi endocrini del diabete di tipo 2 e sul possibile utilizzo di analoghi selettivi della grelina per migliorare la risposta insulinica o prevenire la disfunzione beta-cellulare.
Ipamorelin e ileo post-operatorio
L’ileo post-operatorio (POI) è una complicanza frequente dopo interventi chirurgici addominali, caratterizzata da paralisi temporanea del tratto gastrointestinale e incapacità di assumere alimenti per via orale.
Diversi studi clinici di prova di concetto hanno valutato Ipamorelin per la sua capacità di ridurre la durata del POI. I risultati indicano un accorciamento del tempo di ripresa alimentare di circa 12 ore rispetto al placebo, suggerendo un miglioramento della motilità intestinale e del recupero funzionale post-chirurgico.
Sebbene gli studi iniziali siano stati sospesi per motivi commerciali, il peptide continua a essere oggetto di interesse come base per terapie combinate che possano aumentare l’efficacia clinica.
Ipamorelin come sonda recettoriale della grelina
Oltre ai suoi effetti endocrini, Ipamorelin agisce come agonista selettivo del recettore della grelina, che risulta sovraespresso in alcune forme di carcinoma umano e in insufficienza cardiaca.
Questa proprietà ha portato allo sviluppo di Ipamorelin come potenziale sonda per tomografia a emissione di positroni (PET), utile per la diagnosi precoce di specifiche patologie. Studi in vitro hanno dimostrato la fattibilità di questa applicazione, confermando che il peptide, facile da sintetizzare in laboratorio, può essere marcato con radionuclidi per l’imaging molecolare.
Il passo successivo sarà la valutazione in vivo e la definizione di standard per l’interpretazione dei segnali PET basati su analoghi della grelina.
Ipamorelin nella ricerca scientifica
Nonostante i risultati promettenti, Ipamorelin è stato in parte trascurato dopo l’interruzione degli studi clinici sul POI. Tuttavia, resta un peptide di grande interesse sia come agente terapeutico sperimentale sia come strumento di ricerca per lo studio delle interazioni GH-grelina e dei processi di rigenerazione.
Il suo profilo farmacologico — moderati effetti collaterali, bassa biodisponibilità orale ma ottima biodisponibilità sottocutanea — ne fa un composto ideale per l’uso in modelli preclinici.
Come per tutti i prodotti Pepticore Aminos, l’Ipamorelin è destinato esclusivamente a uso di ricerca e laboratorio (Research Use Only), non per uso umano o veterinario.
